紅花為活血散瘀常用中藥，藥用歷史悠久，東漢時(shí)期張仲景《金匱要略》“婦人雜病篇”曾有使用記載，至今已有 1800 余年。紅花黃酮苷類化合物，如羥基紅花黃色素A等，具有抗炎、抗凝血、抗氧化等生物活性，在治療動(dòng)脈硬化和腦缺血等心腦血管疾病方面有顯著療效，是紅花品質(zhì)評(píng)價(jià)的重要指標(biāo)。盡管這類黃酮糖苷生理活性受到廣泛重視，其在紅花植物體內(nèi)的生物合成機(jī)制，尤其是糖基化反應(yīng)的具體路徑，仍未完全揭示。

近日，實(shí)驗(yàn)室成員從全基因組角度，通過多組學(xué)分析，篩選并鑒定了參與紅花黃酮O糖苷合成的重要基因OGT1，研究成果以Genome-wide screen and multi-omics analysis reveals OGT1 participate in the biosynthesis of safflower flavonoid glycosides為題，發(fā)表在Horticulture Research（中科院1區(qū)top期刊）上。西南特色中藥資源國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室題為第一通訊單位，裴瑾、陳江為共同通訊作者，博士研究生鮮彬?yàn)榈谝蛔髡摺?/span>

研究首先在紅花全基因組范圍內(nèi)對(duì)羥化酶基因和糖基化酶基因進(jìn)行了篩選和序列分析，包括進(jìn)化聚類、蛋白結(jié)構(gòu)及調(diào)控元件進(jìn)行了全面分析。其次，全面分析了羥化酶基因和糖基化酶表達(dá)模式，包括不同的發(fā)育時(shí)期、不同組織部位以及激素（MeJA）處理，根據(jù)表達(dá)模式與黃酮代謝成分的聯(lián)合分析，篩選到一個(gè)重要的糖基轉(zhuǎn)移酶候選基因—OGT1。

圖1 紅花類黃酮生物合成相關(guān)的26個(gè)CYP基因和17個(gè)UGT基因的表達(dá)模式以及 OGT1的進(jìn)化和表達(dá)分析

研究驗(yàn)證了OGT1的功能。通過煙草侵染體系和原核表達(dá)系統(tǒng)實(shí)驗(yàn)，OGT1被證明能催化多種類黃酮底物的糖基化。進(jìn)一步分析發(fā)現(xiàn)OGT1能與黃酮類底物的7-OH位點(diǎn)結(jié)合，催化糖基轉(zhuǎn)移反應(yīng)促進(jìn)了黃酮苷的生成。研究也對(duì)OGT1開展了分子對(duì)接實(shí)驗(yàn)分析。

圖2 OGT1 的動(dòng)力學(xué)參數(shù)分析以及OGT1與山奈酚的分子對(duì)接

綜上，研究通過全基因組篩選整合多組學(xué)分析，篩選并鑒定了參與紅花黃酮O糖苷合成的重要基因OGT1，為紅花品質(zhì)形成分子機(jī)制解析奠定了基礎(chǔ)，同時(shí)也為開展基于關(guān)鍵基因多態(tài)性分析的優(yōu)質(zhì)紅花品種選育奠定基礎(chǔ)。研究思路也為其他中藥品質(zhì)形成分子機(jī)制研究提供了參考。

  研究得到了國(guó)家自然科學(xué)基金（82274039，82404792）、四川省科技廳重大科技計(jì)劃（2021YFYZ0012-5）、國(guó)家中醫(yī)藥管理局創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)與人才培養(yǎng)計(jì)劃（ZYCXTD-D-202209）、四川省自然科學(xué)基金（2023NSFSC0660，2023NSFSC1770）、成都大學(xué)杏林人才計(jì)劃（TCMQJJ2023010，QJRC2021011）的資助。