近期,成都中醫(yī)藥大學西南特色中藥資源國家重點實驗室/中醫(yī)藥創(chuàng)新研究院黎勝紅研究團隊在化學領(lǐng)域知名刊物Organic Letters(Nature Index,中科院JCR一區(qū))上發(fā)表了題為 “Immunostimulatory 6/6/6/6 Tetracyclic Triterpenoid Saponins with the Methyl-30 Incorporated Cyclization from the Root of Colquhounia elegans”的研究論文。
三萜皂苷是結(jié)構(gòu)類型變化多樣的一類萜類天然產(chǎn)物,是許多藥用植物中的有效活性成分,如人參,三七,甘草等,具有抗炎、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)等重要的生物活性,引起了國內(nèi)外廣泛的關(guān)注和研究。迄今為止,已發(fā)現(xiàn)100多種骨架,20000多個三萜類化合物。通常三萜骨架中有8個甲基,包括四環(huán)和五環(huán)類型,大多數(shù)四環(huán)三萜為典型的6/6/6/5環(huán)系;也有少量的化合物發(fā)生遷移重排使D環(huán)由五元環(huán)擴環(huán)形成六元環(huán),但由于植物中骨架環(huán)化很少發(fā)生在未活化的甲基上,使這些化合物中甲基數(shù)目未發(fā)生變化。黎勝紅團隊從唇形科火把花屬藥用植物秀麗火把花(Colquhounia elegans)根中發(fā)現(xiàn)兩個結(jié)構(gòu)新穎的三萜皂苷類化合物colqueleganoids A(1)和B(2),為首次發(fā)現(xiàn)的甲基-30參與環(huán)化形成的6/6/6/6環(huán)系碳骨架(命名為colquelegane),并通過X射線確定了絕對構(gòu)型。免疫調(diào)節(jié)活性測試發(fā)現(xiàn),在脂多糖的刺激下,化合物能夠促進RAW264.7細胞中細胞因子TNF-α和IL-6的產(chǎn)生,表明該類化合物具有潛在的免疫促進作用,在免疫治療和疫苗佐劑方面具有一定的應(yīng)用前景。
華娟博士為本文第一作者,黎勝紅教授為本文通訊作者。該工作得到國家自然科學基金重點項目(21937006)和國家杰出青年基金項目(31525005)等資助。
文章鏈接:https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.orglett.1c02673
(文、圖/中醫(yī)藥創(chuàng)新研究院 李丹 編輯/霍文巍)